瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶抑制剂，能有效降低低密度脂蛋白（ＬＤＬ）胆固醇，且无副作用，被称为“超级他汀”．瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成，其手性侧链是合成中的难点．目前，化学法和生物酶法合成瑞舒伐他汀关键手性侧链（３Ｒ，５Ｓ）－６－Ｒ－取代基－３，５－二羟基己酸叔丁酯受到研究者广泛的关注．主要介绍了不对称还原合成（３Ｒ，５Ｓ）－６－Ｒ－取代基－３，５－二羟基己酸叔丁酯的研究进展．

Ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ　ｉｓ　ａｎ　ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ　３－ｈｙｄｒｏｘｙ－３－ｍｅｔｈｙｌ－ｇｌｕｔａｒｙｌ　ＣｏＡ （ＨＭＧ－ＣｏＡ）ｒｅｄｕｃｔａｓｅ   ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ．Ｒｅｇａｒｄｅｄ　ａｓ “ｓｕｐｅｒ－ｓｔａｔｉｎ”，ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ　ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｌｙ　ｒｅｄｕｃｅｓ　ｌｏｗ－ｄｅｎｓｉｔｙ　ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ   （ＬＤＬ）ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ　ｗｉｔｈｏｕｔ　ａｄｄｉｔｉｏｎａｌ　ａｄｖｅｒｓｅ　ｅｆｆｅｃｔｓ．Ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ　ｉｓ　ｃｏｍｐｏｓｅｄ　ｏｆ　ｔｈｅ    ｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃ　ｐａｒｅｎｔ　ｎｕｃｌｅｕｓ　ａｎｄ　ｔｈｅ　ｓｉｄｅ　ｃｈａｉｎ，ｗｈｉｌｅ　ｔｈｅ　ｔｈｅ　ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｓｉｄｅ　ｃｈａｉｎ　ｉｓ　ｔｈｅ    ｂｏｔｔｌｅｎｅｃｋ　ｆｏｒ　ｔｈｅ　ｗｈｏｌｅ　ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．Ｃｈｅｍｉｃａｌ　ａｎｄ　ｅｎｚｙｍａｔｉｃ　ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ｏｆ　ｔｈｅ　ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ　ｓｉｄｅ
ｃｈａｉｎ　ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅ　ｔｅｒｔ－ｂｕｔｙｌ （３Ｒ，５Ｓ）－６－Ｒ－ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｈｅｘａｎｏａｔｅ　ｈａｓ　ａｔｔｒａｃｔｅｄ     ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ　ａｔｔｅｎｔｉｏｎｓ．Ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｉｎ　ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ｏｆ　ｔｅｒｔ－ｂｕｔｙｌ（３Ｒ，５Ｓ）－６－Ｒ－ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｈｅｘａｎｏａｔｅ　ｗａｓ　ｒｅｖｉｅｗｅｄ　ｉｎ　ｔｈｉｓ　ｐａｐｅｒ．